近日,国家药品监督管理局(NMPA)发布“药品批准证明文件送达信息”公告,常州市阳光药业有限公司持证的“替米沙坦氨氯地平片、替米沙坦氨氯地平片(Ⅱ)”获批上市,批准文号分别为国药准字H20254351、国药准字H20254352。该品种由湖南慧泽生物医药科技有限公司(以下简称“慧泽医药”)完成药学研究。
慧泽医药为常州市阳光药业有限公司开发的替米沙坦氨氯地平片采用双层片技术,减少药物相互作用,从而提高药物的稳定性和疗效。双层片制备工艺复杂,层间结合难度大,需确保层间界面的强度和稳定性。慧泽医药拥有一支优秀的药学开发队伍,仅仅数月时间就完成了替米沙坦氨氯地平片的处方开发和工艺开发,其质量标准、生产工艺以及性价比方面都优于原研产品,与同品种相比也处于领先地位。
替米沙坦氨氯地平片针对的适应症为治疗原发性高血压。替代治疗:接受替米沙坦片和氨氯地平片联合治疗的患者可以改为接受相同成份剂量的本品治疗。添加治疗:本品适用于5mg氨氯地平单药治疗无法有效控制血压的患者。
替米沙坦氨氯地平片为替米沙坦和氨氯地平组成的复方制剂。二者在抗高血压方面,从作用机制上来讲具有有协同作用。
替米沙坦:血管紧张素I(AI)经血管紧张素转化酶(ACE,激肽酶Ⅱ)催化生成血管紧张素(AⅡ)。AⅡ是肾素-血管紧张素系统(RAS)的主要升压物质,有收缩血管、促进醛固酮合成和释放、心脏兴奋及肾脏对钠的重吸收等作用。替米沙坦选择性阻断AⅡ与大多数组织上(如血管平滑肌和肾上腺)AT1受体的结合,从而抑制AⅡ的血管收缩及醛固酮分泌作用。大多数组织中还存在AT2受体,AT2对心血管的作用还不清楚,替米沙坦与AT1的结合力远高于AT2(大于3000倍)。
氨氯地平:氨氯地平是一种二氢吡啶钙拮抗剂(亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂),它能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶及非二氢吡啶的结合位点均可结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道进入细胞内来完成。氨氯地平可选择性抑制钙离子跨膜转运,对血管平滑肌细胞的作用要比心肌细胞的作用强。体外实验可观察到该药存在负性肌力作用,但临床治疗剂量在活体动物实验中未观察到这一作用。氨氯地平不影响血清钙的浓度。氨氯地平是一个外周动脉血管扩张剂,它直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力和血压。
在中国人群中,原发性高血压人口约为2.45亿,依据《中国心血管健康与疾病报告2023》数据,我国成人高血压患病率达31.6%,且呈上升趋势。
替米沙坦氨氯地平片符合《中国高血压防治指南(2024年修订版)》对高危患者“起始联合治疗”的推荐策略,尤其适用于血压≥160/100mmHg或合并靶器官损害的患者,并且替代单方治疗;对中国患者来说,带来了更多的用药选择。目前,替米沙坦氨氯地平片在中国只有少数几家企业获批,搭乘中国医药集采政策的快车道,很快将造福广大用药人群。
慧泽医药深耕药学研发多年,积累了大量的产品开发经验和技术能力;涵盖多种高端仿制药的研发和生产。目前,慧泽医药已经构建高血压和心血管领域的多个复方制剂的研发以及肝胆、肠道相关领域疾病用药的开发。
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